Модифицированная транексамовая кислота проникает в кожу в 2-4 раза лучше обычной

Международная команда ученых под руководством Дэниела Уинна изучила эффективность препарата TXVector и сравнила ее с обычной транексамовой кислотой. Результаты исследования опубликовали 27 ноября 2024 года в журнале Journal of Cosmetic Dermatology

Транексамовая кислота — средство для лечения гиперпигментации, мелазм, постакне, розацеа и других дерматологических заболеваний. Однако она обладает высокой гидрофильностью. Роговой слой кожи богат липидами, из-за чего транексамовая кислота плохо проникает через него. Это свойство зависит от ее состава. Поэтому препарат требует системы доставки, которая поможет преодолевать гидрофобную среду.

Повысить липофильность соединений может этерификация. Такая модификация помогает доставить пролекарство в глубокие слои кожи и усиливает его эффективность. Как только препарат проходит через кожный барьер, эстеразы расщепляют эфирную связь, высвобождая активное вещество в более глубоких слоях кожи. Эту стратегию часто используют в разработке дерматологических препаратов, чтобы улучшить ее доставку и повысить эффективность. Одно из таких пролекарств — TXVector, эфирная модификация транексамовой кислоты.

Чтобы оценить, как TXVector проникает в кожу, команда ученых из разных стран использовала конфокальную рамановскую спектроскопию in vivo. Метод в режиме реального времени позволяет изучить, как вещество проникает в кожу и как действует на разной ее глубине. В исследовании участвовало 10 человек в возрасте от 20 до 45 лет.

Пациенты прошли однодневное местное лечение тремя разными препаратами: 1% транексамовая кислота, 3% транексамовая кислота и 3% транексамовая кислота с этерификацией (TXVector). Средства наносили на три квадратных участка на предплечье. Обработанную кожу анализировали до начала лечения, через 1, 10 и 20 минут после нанесения препаратов.

Сразу после нанесения трех составов, количество транексамовой кислоты в роговом слое было больше на участках, где наносили 3%-ый раствор кислоты и TXVector. Важно, что на участках, обработанных TXVector, ученые обнаружили больше свободной транексамовой кислоты, а не ее эфиров. Это указывает на то, что препарат расщепляется эстеразами во время проникновения в кожу.

Через 1, 10 и 20 минут TXVector проник на глубину 5-15 мкм. Здесь ученые обнаружили больше транексамовой кислоты, чем на участках с 3%-м и 1%-м растворами. Кроме того, при использовании TXVector абсорбция транексамовой кислоты была в 2,1 и 3,8 раза выше по сравнению с применением 3%-го и 1%-го составов соответственно.

Анализ потока проникновения в кожу показал, что поток проникновения транексамовой кислоты после нанесения TXVector на 107% выше, чем после нанесения 3%-го раствора, и на 280% выше, чем после нанесения 1%-го раствора. Эти результаты показывают, что с помощью препарата TXVector можно усиливать проникновение транексамовой кислоты и повысить ее биодоступность в коже.