83428342Группа ученых из Китая под руководством Хуайлун Чан открыла новый циклопептид в качестве ингибитора тирозиназы для осветления кожи. Эффективность и безопасность вещества проверили in vitro, сравнили с транексамовой кислотой и нонапептидом-1. Результаты исследования опубликовали в журнале Skin Research and Technology 12 сентября 2025 года.
Тирозиназа — ключевой фермент в биосинтезе меланина. Избыточная выработка меланина, вызванная гиперактивностью тирозиназы, напрямую связана с нарушениями пигментации, такими как солнечное лентиго, хлоазма и веснушки. Поэтому ингибирование этого фермента является основой стратегии при разработке средств для осветления кожи. Среди подобных ингибиторов популярны транексамовая кислота и нонапептид-1. У стандартных осветляющих средств есть недостатки, например, высокая клеточная токсичность или нестабильность, поэтому ученые продолжают искать альтернативы.
Команда ученых из Китая под руководством Хуайлун Чан синтезировали циклопептид CHP-9. Они изучили эффективность нового вещества в лечении гиперпигментации. Ингибирующую активность тирозиназы ученые оценивали с помощью ферментативного анализа, а влияние на содержание меланина — в культивируемых меланоцитах человека. Чтобы оценить цитотоксичность разных концентраций CHP-9 проводили МТТ-тест, это колориметрический тест для оценки метаболической активности клеток.
Ученые сравнивали цитотоксичность разных веществ и их комбинаций: первый вариант — транексамовая кислота, второй — транексамовая кислота и нанопептид-1, третий — сочетание транексамовой кислота, нанопептида-1 и циклопептида CHP-9.
Транексамовая кислота оказывала минимальную цитотоксичность на меланоциты человека при концентрациях до 2,5 мг/мл, при этом жизнеспособность клеток оставалась выше 90 %. При более высоких концентрациях (5 и 10 мг/мл) наблюдалось незначительное снижение жизнеспособности клеток, но эти эффекты не были статистически значимыми.
Сочетание транексамовой кислоты и нанопептида-1 (0,3%) не оказало существенное влияние на жизнеспособность клеток. При увеличении концентрации транексамовой кислоты до 5 мг/мл жизнеспособность клеток незначительно снизилась. В целом существенных цитотоксических эффектов ученые не выявили.
В группе, где клетки меланоцитов человека обрабатывались транексамовой кислотой (1 мг/мл), нонапептидом-1 (0,3%) и циклопептидом CHP-9, жизнеспособность клеток оставалась высокой. Даже при концентрации CHP-9 2,5 мг/мл смесь не оказывала существенного влияния на рост клеток. Это подтверждает, что CHP-9 нетоксичны для меланоцитов.
Ученые оценили и сравнили, как на содержание меланина в клетках влияют разные вещества и их комбинации: глабридин (0,00625%), транексамовая кислота (2,5 мг/мл), нанопептид-1 (0,3%), CHP-9, комбинация транексамовой кислоты и нанопептида-1, комбинация транексамовой кислоты, нонапептида-1 и CHP-9. В контрольной группе без обработки ученые зафиксировали самое высокое содержание меланина — 30,9 мг/мл.
Эффективность веществ в ингибировании выработки меланина:
Это указывает на то, что CHP-9 по эффективности сравним с аналогами и даже усиливает их осветляющий потенциал.
Аналогичным способом ученые оценили ингибирующую активность тирозиназу у веществ и их комбинации. За эталон взяли глабридин, его степень ингибирования составила 14%. Затем шла транексамовая кислота (11% ингибирования). Остальные вещества оказались более эффективными: у нонапептида-1 — 17% ингибирования, у CHP-9 — 29%, у комбинации транексамовой кислоты и нанопептида-1 — 30%, у комбинации транексамовой кислоты, нонапептида-1 и CHP-9 — 35%.
Это указывает на то, что CHP-9 по эффективности сравним с аналогами и даже усиливает их действие.
