1111411114Пару месяцев назад китайские исследователи презентовали результаты нового исследования. Команда занималась изучением эффективности гексапептида-9 и установила, что по эффективности он может сравниться с ретинолом, а то и его превзойти1. Разбираемся, что за новый актив презентовали китайцы.
Сам по себе гексапептид-9 (HP9 или Gly‐Pro‐Gln‐Gly‐Pro‐Gln) ингредиент в косметике не новый. Это сигнальный пептид, известный под коммерческим названием COLLAXYL и встречается в продвинутых линиях космецевтики. Его получают из природных фрагментов коллагена XVII, поэтому он отличается такой же аминокислотной последовательностью, что и человеческий коллаген.
Считается, что он стимулирует фибробласты к увеличению выработки коллагена и гиалуроновой кислоты. Еще исследования отмечали улучшение упругости и эластичности дермы с одновременным повышением влаги в коже. Как следствие всего этого, общий бонус –уменьшение видимости поверхностных и глубоких морщин2.
Пептиды принято делить на линейные и циклические. При этом в косметической химии чаще используются линейные пептиды, но они быстрее разрушаются, хуже проникают в мембраны и обладают меньшей эффективностью по сравнению с циклическими пептидами, которые используются в фармацевтике.
Циклизация линейных пептидов — соединение их концов ковалентной связью — улучшает их устойчивость к ферментативному гидролизу, так как оба конца цепи становятся недоступны для узнавания протеазами, стабильность, проницаемость и селективность связывания с молекулой-мишенью3, что повышает их биологическую активность по сравнению с линейными аналогами4.
Именно циклизацию и сделали китайские исследователи с гексапептидом-9. По их мнению, топическое применение циклических пептидов изучалось мало и сегодня только один циклотетрапептид — cyclotetrapeptide‐24 aminocyclohexane carboxylate — используется в косметическом производстве с заявленной способностью повышать эластичность кожи и уменьшать морщины за счёт улучшенного связывания с интегринами5.
Команда Chang et al. считает, что соединение головной и хвостовой части гексапептида-9 (CHP-9) амидной связью в замкнутое кольцо повышает его эффективность в уменьшении морщин, улучшении эластичности кожи, снижении пигментации и восстановлении барьерной функции кожи.
Заявленные положительные действия авторы подкрепили данными: через сутки линейный гексапептид-9 полностью гидролизовался, в то время как CHP-9 на 95% сохранился после воздействия коллагеназы типа I.
Кроме того, CHP-9 оказался более мобильным и достиг дермы уже через 4 часа после нанесения, увеличив содержание активного вещества в дерме.
Усилилась и биологическая активность гексапептида-9: он сильнее стимулировал синтез коллагена, чем линейный собрат. Экспрессия субъединицы интегрина β4 увеличилась в 6 раз по сравнению с линейным гексапептидом-9.
Важно отметить, что все эти эффекты усиливались по мере увеличения времени применения. Эффект нарастал постепенно. Авторы считают, что этот эффект можно объяснить повышенной устойчивостью CHP-9 к ферментативному распаду и накоплению его в дерме с течением времени.
Китайское исследование – одно из более двенадцати в ряду публикаций, достаточно рейтинговых, по поводу действия и механизма взаимодействия гексапептида-9. Сегодня косметологическая промышленность и медицина стремятся выпускать высокоэффективные продукты с минимальными побочными эффектами. И пептиды как раз и отвечают этим требованиям. Не первый год мы наблюдаем активный бум в этой области. Трипептид меди, например, матрикины – уже не эксклюзивы, а абсолютно доступные препараты, которые показали свою эффективность именно за счет пептидной наполняемости. Но важно, чтобы косметическое сырье было как можно более доступным, дешевым и не требовало сверхзатрат на стабилизацию, на производство транспортной системы. Циклический гексапептид-9 – недешевый, и этим объясняется тот факт, что пока он не произвел бума на рынке. Но это вопрос времени. Чтобы получить пептид, проще сделать линейный набор из аминокислот и соединить их пептидными связями, а циклический еще надо «зациклить», то есть две крайние цепочки связать в циклическое кольцо. Этот этап достаточно дорогой, поэтому он влияет на стоимость препаратов и на цену конечного продукта. Активное внедрение тормозят еще и объемы, ведь нужно произвести много продукта, он должен легко проникать, иметь в длительной перспективе высокую эффективность. Но такие продукты уже начинают появляться.
Пока я вижу недостаток маркетинговых инструментов, которые можно было бы продемонстрировать на данном компоненте. Но заявлено, что пептид работает как ретиноиды, но при этом не имеет их побочных эффектов (повышение чувствительности, ретиноидный дерматит и т. д.). Поэтому я думаю, что в ближайшее время просто будут работать над тем, как удешевить производство и сохранить рабочую концентрацию. По функционалу мы видим, что это не просто ретинол в плане обновления и активации фибробластов на выработку коллагена, эластина, глюкозаминогликанов. Заявлена еще и работа с тирозиназой, то есть правильная регуляция пигмента. Сегодня именно Азия, уже не США, диктует моду и маркетинговые тренды на составы косметических средств, а в Корее, Китае и Японии, как известно, есть зацикленность на отбеливание кожи и поиск компонентов, которые работают именно на осветление пигмента. Вспомним, как все начиналось с ретинола, как он в двухтысячных «заходил» в косметические средства через лекарственные препараты, как мы это наблюдали и начинали с осторожностью применять. И посмотрите, что происходит сегодня, насколько это популярный ингредиент. Я не знаю ни одной марки, которая бы не включала ретиноиды в том или ином виде для повышения эффективности в первую очередь антивозрастных продуктов, для лечения и реабилитации кожи с акне. Мы активно используем ретиноиды, не вспоминая, как тяжело и как долго они проникали на рынок. Поэтому я считаю, что как только в Азии научатся удешевлять производство, то сразу это будет выражаться в активном внедрении циклического гексапептида-9 непосредственно в продукты. Я думаю, что уже в середине следующего года мы увидим, как этот маркетинговый хит начнет применяться по крайней мере у китайских и корейских производителей.
