Закрыть
Вход
youtube Telegram Vkontakte
youtube telegram vkontakte

Преимущества честного биохимического производства

05.09.2019
4106
7 мин на прочтение
Николаева Полина Борисовна
Как аккумулировать зарубежный опыт и создать российский продукт для ухода за кожей с доказанной эффективностью и безопасностью

Простота формулы является основой косметического продукта, и чем короче список ингредиентов, тем лучше. Хорошие разработчики работают над устранением балластных компонентов и интегрируют компоненты, когда это возможно.

Правильная формула гарантирует, что активное вещество доставляется в нужный участок кожи, но сохраняется дозировка, стабильность компонентов и длительность эффекта.

При этом даже небольшое изменение в составе может существенно повлиять на эффективность профессиональных процедур.

Мы привыкли думать, что работающая космецевтика производится исключительно на заводах в Европе, США или Азии.

Но можно ли повторить успех на местном производстве в России?

Описание технологии

Старение кожи – это физиологический процесс, связанный с функциональными и структурными изменениями кожи. Главной задачей врача, особенно у молодых пациентов, является замедление преждевременного старения кожи и восстановление ее естественной среды.

Спорить с доказательной медициной сложно, а тем более изобретать велосипед. Поиск по запросу «efficacy», «topicals» в зарубежных медицинских базах данных выдает свыше 5 тысяч результатов, показывающих, что различные активные ингредиенты как in vitro, так и in vivo способны видимо уменьшать признаки старения кожи. При этом эффективны могут быть не только компоненты по отдельности, но и их комбинации.

Главное – определить, какие формулы по-настоящему рабочие. Здесь и требуются знания и опыт практикующих врачей и биохимиков.

Хорошая разработка состава зависит от нескольких факторов:

  • предварительные исследования и сбор данных
  • тщательный отбор компонентов, исследования стабильности
  • токсикологические исследования на клеточной линии / ткани
  • разработка и оптимизация состава

Именно на этом сосредоточили свое внимание специалисты ВМА им. Кирова при создании лечебных косметических концентратов (Beauty Concentrate, Rejuvital, Санкт-Петербург) с высоким содержанием активных ингредиентов.

Биологическая активность концентрата обусловлена синергичным действием его компонентов: пептидного комплекса, ДМАЭ, липоевой и трех форм гиалуроновой кислоты, витаминного комплекса и экстрактов ценного лекарственного сырья. Имеются доказательства их эффективности как на уже имеющиеся маркеры старения кожи, так и способность профилактировать их появление.

Маркеры старения кожи

  • Ухудшение тонуса, увеличение количества морщин;
  • Появление возрастных складок, дряблость и тусклость;
  • Появление пигментных пятен, изменение рельефа и ухудшение контура лица;
  • Отеки
  • Ухудшение антиоксидантных и защитных свойств кожи;
  • Замедление микроциркуляции и дренажных свойств мягких тканей;
  • Нарушение липидного и водного баланса.

Механизм действия активных ингредиентов

При разработке формулы Beauty Concentrate врачи отобрали те пептиды, которые стимулируют как синтез коллагена, так и защищают его волокна от разрушающих энзимов, а также могут сочетаться друг с другом, работая в синергии.

Различные антивозрастные подходы, включая использование пептидной косметики, может влиять на молекулярные особенности кожного старения с клинической эффективностью (см., например, Shin et al. 2019).

Пептид SYN®-COLL

Важным структурным компонентом кожи является внеклеточный матрикс (ВКМ), который состоит из гликозаминогликанов (ГАГ), протеогликанов, коллагеновых волокон и других крупных молекул. Вместе они образуют структуру, которая обеспечивает биохимическую функцию кожи как органа.

Разрушение ВКМ обусловлено как хронологическим, так и фотостарением.

Фибриллярный белок коллаген является основным компонентом ВКМ, с возрастом он становится фрагментированным и грубо распределенным, и его общее количество уменьшается. Это происходит главным образом из-за повышенной активности матричных металлопротеиназ и нарушения передачи сигналов трансформирующего фактора роста TGF-β, вызванного активными формами кислорода, образующимися в процессе старения.

Установлено, что содержание TGF-β в кровеносных сосудах микроциркуляторного русла дермы человека уменьшается с 41-го года жизни и сопровождается возрастным уменьшением числа сосудов в дерме, что сказывается на питании кожи. Возрастное увеличение содержания TGF-β в фибробластах связано с возрастным уменьшением их числа и пролиферативной активности в дерме (Гунин, Голубцова 2019).

Пептид SYN®-COLL в составе Beauty Concentrate имитирует механизм синтеза коллагена в коже через TGF-ß. Действие SYN®-COLL аналогично действию белка тромбоспондина-I, который и активирует TGF-ß. Защита коллагена достигается путем ингибирования матриксных металлопротеиназ (ММП 1 и 3) и провоспалительных цитокинов, так как ММП 1 являются одним из ключевых ферментов в деградации коллагена.

...

Рис. 1. 3D рельеф кожи до применения SYN®-COLL. Топография кожи показана разным цветом с использованием техники Primos®.

...

Рис. 2. До применения SYN®-COLL.

...

Рис. 3. 3D рельеф кожи после применения SYN®-COLL. Топография кожи показана разным цветом с использованием техники Primos®.

...

Рис. 4. После применения SYN®-COLL. Глубокие морщины значительно сократились через 3 мес. Кожа разгладилась, общее состояние улучшилось.

Пептид SYN®-Hycan

Другие компоненты ВКМ, включая эластиновые волокна, гликозаминканы (ГАГ) и протеогликаны (ПГ), также изменяются при старении, что приводит к появлению клинических признаков старения, таких как морщины и снижение эластичности.

Для того чтобы синтез коллагена проходил без ошибок, в коже должны присутствовать особые белки – декорины. Они имеют подковообразную форму и могут присоединяться к коллагеновым протофибриллам, направляя их сборку в нужном направлении. С возрастом синтез декоринов в коже нарушается, в результате чего часть из них теряет способность связываться с коллагеном. Именно тогда ошибки в сборке коллагена становятся все более частыми. Также в семействе малых протеогликанов существует еще один важный элемент – люмикан, участвующий и в синтезе коллагена, и в фибриллогенезе. Его выработка в коже с годами также падает. Декорин и люмикан помогают коллагеновым волокнам правильно закрепиться и сформироваться, что соответственно делает их более сильными.

Пептид SYN®-Hycan повышает содержание гиалуронана и увеличивает выработку декорина и люмикана. В тестах ин витро он показал хороший результат, стимулируя синтез фибробластами собственной гиалуроновой кислоты. Свойство гиалуронана удерживать влагу приводит к образованию гелевой структуры в коллагене, эластине и клетках кожи. In-vivo испытание проводилось на десяти волонтерах при использовании 2,5 % SYN®-HYCAN в течение 84 дней. В результате было замечено значительное уменьшение второго подбородка за счет увеличения упругости кожи и видимое улучшение контура лица уже через 56 дней.

...

Рис. 5. Визуальная оценка до применения SYN®-Hycan и после на 84-й день.

...

Рис. 6. Применение SYN®-Hycan: 56-й и 84-й день.

Альфалипоевая кислота (АЛК)

Кожа является первым барьером против химических и физических загрязнителей, поступающих из окружающей среды (ультрафиолетового излучения, окислителей, CS, выхлопных газов дизельного топлива, тяжелых металлов и озона) и вызывающих состояние, известное как окислительный стресс, который протекает при участии свободных радикалов. Свободные радикалы могут повреждать липиды, белки, углеводы и ДНК. При возникновении окислительного стресса защитные механизмы кожи быстро истощаются, что приводит к преждевременному старению.

В подавлении оксидативного стресса участвуют эндогенные антиоксиданты, главным из которых является альфа-липоевая кислота (АЛК).

Она синтезируется в митохондриях человека и животных, из цистеина и октановой кислоты, которые являются прямыми предшественниками липоевой кислоты.

Кроме того, АЛК взаимодействует с другими клеточными антиоксидантами, включая витамин Е, витамин C.

Исследования показали, что АЛК может быстро поглощаться клетками и превращаться в дигидролипоевую кислоту, обе формы являются мощными поглотителями свободных радикалов (Packer and Tritschler 1996, Liu 2008).

АЛК как универсальный антиоксидант может снижать окислительный стресс и восстанавливать пониженные уровни других антиоксидантов при различных физиологических и патофизиологических условиях in vivo (Kagan et al. 1992).

В слепых плацебо-контролируемых сравнительных исследованиях АЛК воздействует на фотоповрежденную кожу, уменьшает морщины в периорбитальной области и области верхней губы и улучшает цвет и текстуру кожи.

DMAE

Было установлено, что присутствие в рецептуре косметических продуктов диметиламиноэтанола – синтетического аналога витамина B холина и предшественника ацетилхолина – может усиливать эффективность составов.

В 2005 году Grossman провел плацебо-контролируемое исследование, выяснив, что DMAE регулирует основные клеточные процессы, такие как пролиферация, дифференцировка, локомоция и секреция. Рецепторы ацетилхолина локализованы в кератиноцитах, меланоцитах и дермальных фибробластах, а также в кератиноцитах. Именно по этой причине DMAE в качестве модулятора ацетилхолин-опосредованных функций способствует кожной активности.

В рандомизированном клиническом исследовании Tadini, Campos в 2009 году было показано, что 3 % DMAE гель для лица, применяемый ежедневно в течение 16 недель, уменьшил морщины на лбу и периорбитальные мелкие морщины. Эти эффекты сохранялись через 2 недели после прекращения использования. Гистометрические оценки показали, что составы с DMAE увеличивали толщину эпидермиса, а также индуцировали увеличение толщины коллагеновых волокон, что наблюдалось в гистопатологическом исследовании.

Выводы

Биохимия – динамично развивающаяся отрасль медицины, аккумулирующая в настоящее время обширную базу данных и компонентов.

Одним из показателей эффективности средств для наружной терапии является выбор компонентов с доказанной эффективностью и правильная формула.

Отечественные специалисты использовали не отдельные компоненты, а создали сочетания, при которых действие каждого элемента усиливается и дает максимальный оздоровительный и омолаживающий эффект на кожу.

Источники:

  1. Shin, J. W., Kwon, S. H., Choi, J. Y., Na, J. I., Huh, C. H., Choi, H. R., & Park, K. C. (2019). Molecular Mechanisms of Dermal Aging and Antiaging Approaches. International journal of molecular sciences, 20(9), 2126. doi:10.3390/ijms20092126
  2. Eunjoo Kim, Gayoung Cho, Nam Gae Won, Juncheol Cho, Age‐related changes in skin biomechanical properties: the neck skin compared with the cheek and forearm skin in Korean females, Skin Research & Technology, 2013.
  3. Dong-Hun Lee, Jang-Hee Oh & Jin Ho Chung, Glycosaminoglycan and proteoglycan in skin aging, Journal of dermatological science 83(3), May 2016.
  4. Lemperle, Gottfried & E. Holmes, Ralph & Cohen, Steven & Lemperle, Stefan. (2001). A Classification of Facial Wrinkles. Plastic and reconstructive surgery. 108. 1735-50; discussion 1751.
  5. Pavicic T, Gauglitz GG, Lersch P, et al. Efficacy of cream based formulations of hyaluronic acid of different molecular weights in anti-wrinkle treatment. J Drugs Dermatol. 201110(9):990–1000
  6. Rui Sun, Nan Xia, Qiang Xia. (2019) Non-aqueous nanoemulsions as a new strategy for topical application of astaxanthin. Journal of Dispersion Science and Technology 0:0, pages 1-12.
  7. Jegasothy SM, Zabolotniaia V, Bielfeldt S. Efficacy of a New Topical Nano-hyaluronic Acid in Humans. J Clin Aesthet Dermatol. 2014;7(3):27–29.
  8. Gunin AG1, Golubtzova NN1. [Transforming growth factor-β (TGF-β) in human skin in the process of aging.] [Article in Russian; Abstract available in Russian from the publisher]. Adv Gerontol. 2019;32(1-2):12-19.
  9. Tadini KA1, Campos PM.In vivo skin effects of a dimethylaminoethanol (DMAE) based formulation. Pharmazie. 2009 Dec;64(12):818-22.
  10. Grossman R1. The role of dimethylaminoethanol in cosmetic dermatology. Am J Clin Dermatol. 2005;6(1):39-47.
  11. Zarubina IV, Lukk MV, Shabanov PD. Antihypoxic and antioxidant effects of exogenous succinic acid and aminothiol succinate-containing antihypoxants. Bull Exp Biol Med 2012; 153(3): 336–9
  12. Packer, L., Tritschler, H. J.1996. Alpha-lipoic acid: the metabolic antioxidant. Free Radical Biology and Medicine,20(4), 625-626
  13. Liu, J. 2008. The effects and mechanisms of mitochondrial nutrient α-lipoic acid on improving age-associated mitochondrial and cognitive dysfunction: an overview.Neurochemical research,33(1), 194-203.
  14. Kagan, V. E., Shvedova, A., Serbinova, E., Khan, S., Swanson, C., Powell, R., Packer, L. 1992. Dihydrolipoic acid—auniversal antioxidant both in the membrane and in the aqueous phase: reduction of peroxyl, ascorbyl and chromanoxyl radicals.Biochemical pharmacology,44(8), 1637-1649.
  15. http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1984-82502016000300527
  16. https://drug-dev.com/topical-delivery-the-importance-of-the-right-formulation-in-topical-drug-development/
  17. https://www.dsm.com/markets/personal-care/en_US/products/products-ranges/syn-peptides/syn-hycan.html

Комментарии

(0) комментариев
Войти чтобы оставить комментарий