Наноструктурированный липидный носитель увеличил проникновение ретинола в модели кожи

В клеточной модели состав также снижал образование активных форм кислорода после воздействия UVB и подавлял экспрессию матриксной металлопротеиназы-1.

Работу исследовательской группы Университета Ёнсе (Yonsei University) в Южной Корее опубликовали в журнале «Международный журнал фармацевтики: X» (International Journal of Pharmaceutics: X).

Авторы создавали наноструктурированные липидные носители с ретинолом (retinol-loaded nanostructured lipid carrier, Ret-NLC), изменяя соотношение твердых и жидких липидов. Оптимальным оказался вариант с соотношением 6:4: средний размер частиц составлял около 200 нм, индекс полидисперсности — приблизительно 0,3. При хранении при 4 и 25 °C система сохраняла характеристики дисперсии в течение 12 недель. В экспериментах по высвобождению ретинол высвобождался из носителя постепенно, что авторы связывают с его удержанием внутри липидной матрицы.

Количество прошедшего через мембрану ретинола было приблизительно в 4,5 раза выше, чем при использовании свободного ретинола. Этот эксперимент оценивает перенос вещества через модельную мембрану и не показывает, насколько глубоко ретинол проникает в кожу человека или увеличивается ли его клинический эффект.

Биологические эффекты исследовали на иммортализованных кератиноцитах человека HaCaT после воздействия ультрафиолетового излучения диапазона B. Ретинол в составе наноструктурированного носителя уменьшал образование активных форм кислорода (reactive oxygen species, ROS) и сильнее подавлял этот показатель среди протестированных вариантов системы. Кроме того, экспрессия матриксной металлопротеиназы-1 (matrix metalloproteinase-1, MMP-1), участвующей в деградации компонентов внеклеточного матрикса, снизилась на 63,6%.

Оптимизированный носитель также включили в крем и сравнили его физико-химическую стабильность с кремом, содержащим свободный ретинол. Крем с Ret-NLC сохранял реологические характеристики и антиоксидантную активность в течение 30 недель и показал более высокую стабильность состава. Для самих наночастиц стабильность дисперсии оценивали в течение 12 недель. Авторы рассматривают изменение состава липидной матрицы как способ одновременно регулировать стабильность, высвобождение и доставку гидрофобного ретинола.

Оптимизация соотношения твердых и жидких липидов может быть перспективным подходом к созданию стабильных систем доставки гидрофобных соединений, включая ретинол, однако клиническую эффективность такой системы еще предстоит оценить.